Найти
Торговое название:
Мексидант (Mexidant)
Международное название:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Aethylmethylhydroxypyridini succinas)
Фармакологическая группа:
антиоксидантное средство
Описание:
Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Код АТХ:
N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
Мексидант назначают в составе комплексной терапии при:
остром нарушении мозгового кровообращения,
черепно-мозговой травме,
дисциркуляторной энцефалопатии,
вегето-сосудистой дистонии,
невротических расстройствах с синдромом тревоги,
интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),
купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.
Мексидант назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капепьно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.
Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводяг внугримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость. Возможны аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту. ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следуег учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении -незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно ъ течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Фармакодинамика:
Мексидант относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие.
Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксиданп юй системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее дейсгвие на качьциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфата) и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность.
Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уметашает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Фармакокинетика:
При однократном и курсовом применении Мексиданта максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Спшч в плазме крови -- 3.5 4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0.7 - 1,3 часа. В то же время Мексидант быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.
Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгагов.
Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксиниридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкоронконъюгаты.